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[SABCS2015]细数靶向乳腺癌CDK的制剂
编辑:肿瘤瞭望 时间:2016/1/15 17:18:00
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关键字:
乳腺癌
圣安东尼奥乳腺癌大会
CDK
细胞周期依赖性蛋白激酶(CDKs)是细胞周期进展和RNA转录的关键调节因子。CDKs的发现及特性研究获得了2001年诺贝尔奖。在细胞周期中,CDK4/6/2和CDK1是细胞周期机制的核心组分,调控细胞周期各阶段间的转换。具有转录作用的CDKs包括CDK7、CDK9和CDK12,负责RNA聚合酶-II C末端结构域(CTD)的磷酸化,并调控转录的启动、延伸及加工。临床试验中的化合物包括:①选择性CDK4/6抑制剂;②靶向CDK1/2和CDKs转录的低选择性抑制剂。
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